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2025-10-20 22:28:15 来源：海康问药 浏览：71
胃肠道间质瘤(GIST)是消化道最常见的间叶源性肿瘤，多发生于胃与小肠。临床表现缺乏特异性，常见腹痛、腹胀及消化道出血。KIT与PDGFRA基因突变被确认为关键驱动因素。
现有标准治疗以酪氨酸激酶抑制剂(TKI)为主，包括伊马替尼(一线)、舒尼替尼(二线)、瑞戈非尼(三线)等。长期用药后普遍出现耐药，导致疾病进展。
Jeselhy(匹米替比)作为全球首个口服HSP90抑制剂，通过抑制热休克蛋白90功能，阻断其对KIT/PDGFRA等客户蛋白的折叠与稳定作用，诱导肿瘤细胞凋亡。该机制不依赖特定基因突变类型，对多种耐药突变均显示活性。
关键III期临床试验(GIST-301)纳入86例对伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼耐药的GIST患者。随机分组后，Jeselhy组(58例)中位无进展生存期为2.8个月，较安慰剂组(1.4个月)显著延长，疾病进展风险降低49%。总生存期数据显示，Jeselhy组中位OS达13.8个月，安慰剂组为7.6个月。
安全性方面，74.1%患者出现腹泻，31.0%出现食欲下降。3级以上腹泻发生率为13.8%。因不良反应导致停药的比例为5.2%。
该药于2022年6月获日本厚生劳动省批准，用于既往TKI治疗进展的GIST患者，为后线治疗提供新选择。
用药需在医生指导下进行，不可自行调整剂量或突然停药。
免责声明：本文内容基于公开发表研究及药品说明书，仅供专业人士参考，不可直接作为决策依据!
胃肠道间质瘤(GIST)是消化道最常见的间叶源性肿瘤，多发生于胃与小肠。临床表现缺乏特异性，常见腹痛、腹胀...【详情】
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